Арисепт - Инструкция


Международное название:

Донепезил (Donepezil)

Группа:

Антихолинэстеразное средство (24)

Действующие вещества:

Донепезил

Фармакологическое действие:

Антихолинэстеразное средство. Специфический и обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в ЦНС. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Показания:

Болезнь Альцгеймера (легкая и средняя степени тяжести), деменция.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).C осторожностью. Нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), общая анестезия, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы, детский возраст, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обморочные состояния, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК.Передозировка. Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц. Лечение: в качесте антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Способ применения и дозы:

Арисепт принимают внутрь, вечером (непросредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг (обычно дальнейшее увеличение дозы не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта). Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Особые указания:

Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например DSM IV, МКБ 10). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность препарата у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, др. типами деменции, а также др. типами нарушения памяти (например возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась. Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии. Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические эффекты (например брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет большее значение для больных с ГОКМП или при SA или AV блокаде. В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы, например пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо. Антихолинэстеразные ЛС могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях. Полагают, что ингибиторы холиэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги (судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера). В плацебоконтролируемых клинических испытаниях продолжительность терапии свыше 6 мес не изучалась.

Взаимодействие:

Ингибиторы цитохрома P450 (кетоконазол, хинидин, итраконазол, эритромицин, флуоксетин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) снижают концентрацию в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном назначении ЛС для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.

Перед применением препарата Арисепт проконсультируйтесь с врачом!



 

Арисепт - Медицинская инструкция. Листок-вкладыш Арисепт. Информация для врачей.

На главную

Политика конфиденциальности